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粒度儀紫杉醇膠束的特征
采用動(dòng)態(tài)光散射法測(cè)定了紫杉醇聚合物膠束PEG 2CLA 的粒徑分布圖 ,圖 1 所示為載藥量 319 %(質(zhì)量分?jǐn)?shù))的膠束的平均粒徑。膠束粒徑大約為 100 nm ,粒徑分布比較窄。采用同樣的方法測(cè)定了不同投藥量時(shí)紫杉醇膠束的粒徑 ,結(jié)果如表 1 所示 ,隨著投藥量
的增加 ,膠束粒徑也稍有增大。這是由于投藥量增加使得更多的藥物進(jìn)入膠束 ,引起膠束內(nèi)核增大 ,膠束的粒徑相應(yīng)增大。當(dāng)投藥量達(dá)到 14179 %時(shí) ,膠束粒徑變化較大。原因可能是紫杉醇投入量提高到一定程度后 ,會(huì)有少量的藥物暴露在水溶液中 ,引起了膠束二次聚集。采用透析法制備的載藥膠束的藥物包封率偏低 ,可能是由于在透析過(guò)程中 ,少量的紫杉醇藥物隨著有機(jī)溶劑滲透到透析袋外。
研究紫杉醇膠束在水楊酸鈉介質(zhì)中的釋放主要為了給藥物釋放提供漏槽條件 ,一般地 ,藥物在釋放介質(zhì)中的質(zhì)量濃度低于其 10 %的飽和狀態(tài)的質(zhì)量濃度時(shí) ,才能形成濃度梯度 ,能夠更好的反映藥物釋放行為。對(duì)于溶解性極差的高效抗癌藥物紫杉醇而言 ,為保持良好的溶解環(huán)境 ,通過(guò)增加釋放介質(zhì)的體積降低藥物濃度 ,但隨著紫杉醇濃度的降低 ,HPLC的檢測(cè)誤差增大。所以本研究在 PBS 中加入水楊酸鈉 ,水楊酸鈉可以將紫杉醇的水溶性增加幾個(gè)數(shù)量級(jí),但是水楊酸鈉增溶疏水性藥物的確切機(jī)理至今還沒(méi)有統(tǒng)一的認(rèn)識(shí)。
粒度儀是用物理的方法測(cè)試固體顆粒的大小和分布的一種儀器。根據(jù)測(cè)試原理的不同分為沉降式粒度儀、沉降天平、激光粒度儀、光學(xué)顆粒計(jì)數(shù)器、電阻式顆粒計(jì)數(shù)器、顆粒圖像分析儀等。
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